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由硫酮苝二亞胺設計多功能光動力癌症療法藥物

Yao-Lin Lee, Yi-Te Chou, Bo-Kang Su, Chi-chi Wu, Chih-Hsing Wang, Kai-Hsin Chang, Ja-an Annie Homail, and Pi-Tai Choumail

 

JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY 144 (37) , pp.17249-17260 (2022)

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c07967

 

化學系周必泰教授與合聘教師何佳安教授(台大生技系)合作,設計出新穎的非重金屬光動力療法藥物:以雙光子吸收度高的苯苝二酰亞胺(3,4,9,10-perylenetetracarboxylic diimide)為主體,經過硫化反應得到產物命名為1S-PDI-D。1S-PDI-D的三重態遠高於單氧能階,故可以做為一絕佳的光敏劑。研究團隊設計了兩個新藥物:1S-FC131為將1S-PDI-D分子兩端鏈接上具有癌細胞選擇性的FC131基團、而Cy5-1S-FC131是將1S-PDI-D分子一端連接FC131、另一端接具有螢光顯影的cyanine。細胞實驗證實1S-FC131和Cy5-1S-FC131均具有靶向性,可成功辨識人類非小細胞肺癌細胞(A549)。1S-FC131和Cy5-1S-FC131皆具備光動力治療功能。動物實驗亦證明在異位異種移植的A549肺癌小鼠模式中表現出色的抗腫瘤能力,其中Cy5-1S-FC131具有同步螢光追踪及靶向光動力治療的優勢。具有潛力成為腫瘤精準醫學中十分有前景的治療型探針。

 

Keywords: SINGLET OXYGEN GENERATION; SIDE-CHAIN SUBSTITUENTS; PHYSICAL-PROPERTIES; CXCR4; PHOTOSENSITIZERS; CANCER; ANTAGONIST; PHTHALOCYANINES; NANOPARTICLES; PORPHYRINS